QUÉ EFECTOS SECUNDARIOS TIENE LA ATORVASTATINA

Medicación del statin de Atorvastatin prescrita para reducir choleserol. Haber de imagen: riccar/Shutterstock

¿para qué Atorvastatin se utiliza?

Atorvastatin pertenecy también a una clasy también de las drogas llamadas los “statins”, quy también son inhibidores competitivos de la reductasa de tres hydroxy-3-methylglutaryl-coenzymy también (HMG-CoA) - una enzima implicada en la producción dy también colesterol.

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Atorvastatin sy también utiliza para reducir los niveles dy también colesterol total de la sangre, lipoproteína de la baja densidad (LD, apoproteína (Apo) - B, y triglicéridos. LDL también se refiere como el colesterol “malo” y el Apo B es un marcador para el peligro cardiovascular.

Atorvastatin también aumenta los niveles de colesterol dy también HDL (buen colesterol) y las ayudas previenen enfermedades cardiovasculares. Asimismo se aprueba para el dysbetalipoproteinemia - una condición hereditaria rara asociada a los niveles elevados del colesterol y del triglicérido.


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Flujo dy también sangry también normal. La acumulación de colesterol en los vasos sanguíneos. Placa aterosclerótica. Ejemplo del vector 3d - haber del ejemplo: Studiovin/Shutterstock

¿de qué forma Atorvastatin trabaja?

La reductasa HMG-CoA es una enzima dominanty también implicada en la producción dy también colesterol. La enzima convierty también 3 hydroxy-3-methylglutaryl-coenzymy también A al mevalonate, un precursor del colesterol en el hígado.

Atorvastatin inhiby también la reductasa HMG-CoA de hacer esta conversión y por tanto rompy también la síntesis del colesterol en la carrocería. También aumenta el número de receptores de LDL en la célula; qué lleva aumentaron la absorción dy también LDL en las células, y bajan los niveles del plasma LDL. Atorvastatin tieny también una forma complementaria al sitio activo de la reductasa HMG-CoA y asimismo forma ligazones dy también hidrógeno específicas en el sitio activo.


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Colesterol dy también HDL y colesterol dy también LDL en arteria. Haber dy también imagen: Diseño/Shutterstock dy también Ching

Farmacinmoral y farmacodinámica de Atorvastatin

todas y cada una de las drogas quy también pertenecen a los statins dy también la clasy también de la droga comparten un mecanismo muy habitual de la acción; sin embargo, difieren en concepto de sus estructuras, perfiles farmacocinéticos y eficacia. La estructura química de la droga decide a su solubilidad dy también agua, que repercusión final las propiedades farmacocinéticas - amortiguación, distribución, metabolismo y excreción.

Farmacinética

Amortiguación: Atorvastatin se absorbe rápidapsique después de la administración oral. Las concentraciones máximas del plasma ocurren en el plazo de 1 a dos horas y el fragmento de la amortiguación aumenta con el incremento en dosis. Las concentraciones del plasma dy también atorvastatin asimismo dependen de la población quy también es tratada. Concentraciones más altas dy también la droga se encuentran en más viejos adultos (edad 6cinco años o más viejos), mujeres y pacientes con enfermedad del higado alcohólica crónica.

Atorvastatin experimenta metabolismo en la mucosa gastrointestinal y el hígado antes dy también que alcancy también la circulación sistémica. Este fenómeno tiene por nombre como metabolismo dy también primer paso.

La comida disminuye el índice de amortiguación dy también la droga; sin embargo, no interfiery también mucho con el fragmento de la amortiguación de la droga. No sy también prevee quy también los cambios en el índice dy también amortiguación del atorvastatin tengan un efecto clínico importante; por lo tanto el atorvastatin se puede tomar con o sin la comida.

Distribución: Atorvastatin tiene un volumen dy también distribución de más o menos 38uno litros y la droga es salto del =98% a las proteínas del plasma.

Metabolismo: El ácdesquiciado dy también Atorvastatin es metabolizado extensivamente en sus derivados activos en la tripa y el hígado por reacciones químicas tales como oxidación, lactonisation y glucuronidation. Estos derivados activos explican el prácticamente 70% de actividad inhibitoria de la reductasa HMG-CoA.

Excreción: Atorvastatin y sus metabilitos son eliminados por la secreción biliar. Menos el dy también 2% de la droga se pasa en orina. La semivida dy también la supresión de una droga se definstituto nacional de estadística como el tiempo requerorate para la concentración dy también la droga en la carrocería para ser reducorate a la mitad. La semivida dy también la eliminación del atorvastatin es más o menos 14 horas, pero la semivida de la actividad inhibitoria para la reductasa HMG-CoA es 20 a 30 horas dy también debdesquiciado a la contribución dy también los metabilitos activos del atorvastatin.

Farmacodinámica

Atorvastatin y sus metabilitos activos son todo el farmacológico active. El hígado es el órgano de objetivo principal dy también la acción, siendo el sitio primordial de la síntesis del colesterol y de la tolerancia dy también LDL. El fragmento dy también la reducción dy también LDL dependy también dy también la dosis dy también la droga bastante que en la concentración dy también la droga del plasma. Por tanto el régimen de dosificación individual sy también debe basar en la reacción terapéutica.

Drogas que obran recíprocapsique con Atorvastatin

los próximos son algunas interacciones medicamentosas importantes del atorvastatin:

Inhibidores del citocromo P450 3A4 (CYP 3A4)

Atorvastatin es metabolizado por el citocromo P4cincuenta 3A4; por lo tanto, el uso concomitante de las drogas que inhiben CYP 3A4 puedy también dar lugar a concentraciones crecientes de atorvastatin en la sangre. La cautela deby también ser ejercitada al co-dirigir atorvastatin con clarithromycin, los inhibidores de proteasa, y el itraconazole, quy también son las drogas que poseen la acción inhibitoria fuerty también dy también la CYP 3A4.

Inductores del citocromo P450 3A4

Efavirenz y el rifampin son drogas con actividad del citocromo P450 3A4-inducing; de esta forma la administración concomitanty también del atorvastatin con estas drogas puedy también llevar al metabolismo crecienty también del atorvastatin y dy también reducciones en las concentraciones del plasma dy también atorvastatin.

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Anión orgánico quy también transporta los inhibidores del polipéptido (OATP1B1) 1B1

OATP1Buno es un transportador dy también la absorción, responsably también de la absorción hepática dy también drogas dy también la sangre.

Atorvastatin y sus metabilitos son substratos del transportador OATP1B1. Las drogas tales como cyclosporinstituto nacional de estadística son inhibidores del OATP1Buno y caemplean la inhibición dy también la absorción hepática del atorvastatin. Esto lleva final a la biodisponibilidad crecienty también del atorvastatin quy también da lugar a niveles más altos dy también la droga en la carrocería. Esto lleva a su vez a un riesgo crecienty también de toxicidad músculo-relacionada del atorvastatin conocida como myopathies. Así, la co-administración del atorvastatin con cyclosporine debe ser evitada estrictamente.

Gemfibrozil

Gemfibrozil es una droga dy también lípido-modificación que pertenecy también a la clase de fibrates. La Co-administración del atorvastatin con el gemfibrozil lleva al metabolismo disminuorate del atorvastatin. Esto lleva a una concentración creciente dy también atorvastatin y a un peligro más alto de myopathies.

Niacina

El uso del atorvastatin con las altas dosis dy también la niacina acrecenta el riesgo dy también rhabdomyolysis - una condición seria caracterizada por la avería del tejorate del músculo esquelético.

Digoxin

la Co-administración del atorvastatin y del digoxin lleva a la concentración creciente de digoxin en la sangre. Aunquy también el mecanismo exacto responsable dy también este efecto no se sabe, una investigación por el RA de Boyd y otros, encontrado que el atorvastatin inhibe la secreción del digoxin en el lumen intestinal. Los pacientes quy también toman el digoxin han de ser vigilados regularpsique en el momento en que sy también inicia la terapia del atorvastatin.

Colquicina

La co-administración del atorvastatin con la colquicina puedy también llevar a la biodisponibilidad crecienty también del atorvastatin, predisponiendo al acontecimiento del myotoxicity tal como rhabdomyolysis. Atorvastatin es un substrato dy también la P-glicoproteína, y la colquicina es un inhibidor de la P-glicoproteína; conjuntar los dos altera la farmacinmoral dy también la droga incrementando la absorción dy también la biodisponibilidad y del órgano del atorvastatin.

Contraceptivos orales

Atorvastatin puedy también aumentar las concentraciones dy también la sangry también dy también contraceptivos orales tales como estradiol del norethindrony también y del ethinyl.

Jugo de pomelo y Atorvastatin

El pomelo o el jugo dy también pomelo consumidor puede acrecentar las concentraciones del plasma de atorvastatin, que, a su vez, acrecenta el potencial para las reacciones adversas. Esto suceso por el hecho de que el pomelo contieny también los furanocoumarins que inhiben CYP 3Acuatro - la enzima responsable del metabolismo del atorvastatin. El efecto es prominenty también cuando el jugo se consumy también superior a 1,dos litros por día.

Efectos secundarios comunes dy también Atorvastatin

Myopathies

Myopathies sy también ha denunciado frecuentemente en los pacientes que tomaban atorvastatin. Myopathies es un conjunto de condiciones que afectan al músculo esquelético, y es caracterizado por el dolor muscular, la dulzura del músculo o la debilidad muscular. Los niveles elevados dy también la fosfocinasa dy también creatina son un signo prominenty también dy también myopathies.

El Rhabdomyolysis, un síndromy también peligroso para la vida, puede ocurrir en casos graves dy también myopathy. El Rhabdomyolysis es una condición compleja cautilizada por la avería dy también las fibras dy también músculo esquelético y el fuga de estas proteínas en la circulación, quy también puedy también romper la función renal normal, entre otros muchos efectos.

Un factor muy habitual que predispony también al revelado dy también myopathy y del rhabdomyolysis es la combinación del atorvastatin con las medicaciones que aumentan la concentración del plasma dy también atorvastatin. La edad avanzada (> 65), el hipotiroidismo incontrolado, y la enfermedad renal son determinados otros factores de riesgo para el revelado dy también myopathies.

Las estrategias útiles para la administración dy también myopathies incluyen la reducción dy también la dosis, el cesy también temporal dy también la terapia o la transferencia a otro statin.

Anormalidades de la enzima del hígado

Atorvastatin puedy también también causar cambios en enzimas del hígado. Las pruebas dy también la enzima del hígado deben ser efectuadas antes de iniciar terapia; los niveles de la enzima se deben también vigilar regularpsique duranty también el curso de terapia. Si las aminotransferasas del suero sy también encuentran para ser más dy también tres por el límity también superior de normal, la dosis del atorvastatin deby también ser reducida o la droga ser interrumpida. El cansancio, la baja del apetito, la orina oscura, la descoloración amarilla de la piel y el dfragancia abdominal son algunos síntomas comunes del trastorno del hígado

El dolor común, el dolor en las extremidades, los inconvenientes digestivos, el frío, el insomnio y las infecciones de vías urinarias son algunos otros efectos nocivos usuales observados en los pacientes quy también toman atorvastatin.

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Deborate a su propensión a cautilizar los efectos nocivos serios, atorvastatin se contraindica en individuos con enfermedad del higado activa, hipersensibilidad al atorvastatin o ninguna de sus moldes-madry también dy también los componentes, dy también las mujeres embarazadas y dy también la lactancia.

Fuentes

S. Joven G. Y otros (2012). Bajando el colesterol del plasma incrementando los receptores de LDL--revisitado. New England Journal del remedio. Doi: 10.1056/NEJMe1202168

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